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健保編號
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10536B
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醫令碼 |
L0820 |
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檢體採集
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EDTA Tube(紫色)全血 。
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採集量
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2 mL
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報告時效
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3日
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分析方法
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Chemiluminescent Microparticle Immunoassay(CMIA，化學冷光微粒免疫分析法，ABBOTT Alinity i) |
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參考區間
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5-20 ng/mL (移植後初期之目標12小時全血濃度) |
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臨床意義
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Tacrolimus是台灣藤澤(Fujisawa)藥品公司於1984 年所研發的免疫抑制藥物，其已被證實可有效治療移植後之排斥反應。已有人發表用於肝臟及腎臟臨床試驗之結果。各種適應症之臨床研究目前正持續進行中。
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Tacrolimus 會與稱為FK506(Tacrolimus )結合蛋白(FKBPs )的蛋白質家族結合，形成一個由FKBP 、Tacrolimus、calmodulin 及calcineurins A 和B 構成的大型五倍體複合物，導致calcineurin 的磷酸酶活性被抑制。轉錄因子需去磷酸化才能運送至細胞核的作用因而受到抑制，而造成T 細胞增生及功能受阻。
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Tacrolimus具強效的抗排斥作用。研究報告指出Tacrolimus會抑制細胞毒性淋巴球(cytotoxic lymphocytes)的形成。而細胞毒性淋巴球被認為是引起移植排斥的主要因素。Tacrolimus抑制了T細胞活化及T輔助細胞依賴型B細胞(T-helper cell-dependent B-cell)之增生，也抑制了interleukin-2、interleukin-3、g-干擾素(interferon)等淋巴因子(lymphokine)的形成，並抑制interleukin-2接受器的表現。以分子層級來說，Tacrolimus的效果可能是利用其與細胞蛋白質(cytosolic protein，FKBP)相結合，而在細胞內蓄積產生效用。
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Tacrolimus 可經由靜脈注射或口服投予，但胃腸道的吸收不定且不規律。Tacrolimus 的藥動學研究已證實，其動力學在器官移植病人中有很大的個體間及個體內差異。藥動學研究亦顯示全血比血漿更適合用來作為描述Tacrolimus 藥動學特性的材料。Tacrolimus 會與蛋白質結合，其中以白蛋白、α1 酸性醣蛋白為主，且與紅血球有高度的結合力。Tacrolimus 在全血及血漿之間的分布情形視血比容、血漿分離溫度、藥物濃度及血漿蛋白質濃度等數個因素而定。在一項美國的研究中，全血濃度為血漿濃度的12 到67 倍(平均35 倍)。
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Tacrolimus 在肝臟及小腸微粒體中利用肝臟細胞色素P450酵素大量被代謝，其已被發現有9 種不同的代謝物，而全血中已發現並可測出其中數種代謝物。使用Tacrolimus 可能會引起以腎臟毒性為主的嚴重毒性副作用。Tacrolimus 的腎臟毒性究竟是由原藥物、代謝物或二者同時引起的，目前仍不明。其他不良副作用包括神經毒性、高血壓、失眠及噁心。適應症：肝、腎移植之第一線用藥或Cyclosporin無效之第二線用藥。
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